Мильгамма Моно 300 мг № 30 табл,

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с риской с обеих сторон,
Фармакотерапевтическая группа:
Витамины Код АТС А 11DA03
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Всасывание После всасывания бенфотиамин проходит через желудок в неизмененном виде, так как является устойчивым к кислотной среде, Бенфотиамин всасывается в 12-перстной кишке пропорционально дозе, в отличие от водорастворимых производных тиамина, проявляющих кинетику насыщения в тонком кишечнике, Линейность всасывания бенфотиамина объясняется тем, что жирорастворимые вещества всасываются путем диффузии, Липофильностью обладает не бенфотиамин, а его первый метаболит, S- бензоилтиамин, Если всосавшаяся доза пропорциональна AUC (площади под кривой «концентрация – время»), то усвоение бенфотиамина становится зависимым от дозы, Распределение S- бензоилтиамин, образующийся в стенке кишечника из бенфотиамина в результате отщепления монофосфатной группы, всасывается в кровь пропорционально дозе и распределяется по органам, Количество тиамина в организме здорового человека составляет около 30 мг, из них приблизительно 40% находится в мышечной ткани, Тиамин распределяется в крови следующим образом: 75% обнаруживается в эритроцитах, 15% — в лейкоцитах и 10% — в плазме крови, В плазме тиамин связывается с альбуминами, В тканях содержится свободная форма тиамина и три фосфорилированные формы: тиаминмонофосфат (ТМФ), тиаминдифосфат (ТДФ) и тиаминтрифосфат (ТТФ), ТДФ составляет 80% от общего содержания, ТТФ — 5-10 %, оставшаяся часть представлена ТМФ, Эти четыре формы являются взаимопревращаемыми, Бенфотиамин в большей степени удерживается в липофильных структурах, этим объясняется более высокое содержание бенфотиамина в нервной ткани, Метаболизм Около 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфатных эфиров, Также образуется несколько метаболитов, среди них тиаминовая кислота, метилтиазол, уксусная кислота и пирамин, После перорального приема бенфотиамина активность тиамина быстро повышается в крови, эритроцитах, спинномозговой жидкости и моче, как у субъектов с нормальным уровнем, так и при недостаточности тиамина в организме, В организме тиамин и его производные, растворимые в жирах, превращаются в биологически активный метаболит, тиамин дифосфат (TDP), При ферментной трансформации бенфотиамина в тиамин также образуются бензойная и гиппуровая кислоты, Образующийся тиамин при этом также может превращаться в тиаминовую кислоту, метилтиазол уксусную кислоту и пирамин, Выведение Избыточные количества бенфотиамина выводятся из организма с мочой в неизмененном виде, в виде фосфорилированных форм или метаболитов, включая пиримидин и молекулы тиазола, Выведение бенфотиамина происходит в две фазы, Альфа-фаза составляет 5 часов, бета-фаза составляет 16 часов для пероральных форм, После приема внутрь 100 мг бенфотиамина период полувыведения (Т?) составляет 4,1± 1,2 часа на 8-й день, Т ? альфа-фазы составляет 5 часов, для бета-фазы- 16 часов, Биологический период полувыведения тиамина составляет от 9,5 до 18,5 дней, После приема внутрь 100 мг бенфотиамина максимальные концентрации (Сmax) в крови, составляющие 102 нг/мл, достигаются в течение 1,2 часа, На 8-й день перорального приема 100 мг/сутки бенфотиамина, достигаемая через 1,5 часа Сmax составляет 140 нг/мл, Фармакодинамика Витамин В1 находится в большинстве продуктов питания в виде биологически активной формы, тиамина пирофосфата, При всасывании, при воздействии пирофосфатазы, находящейся в стенке кишечника, фосфатный остаток отщепляется, Всасывание тиамина происходит путем дозо-зависимого транспортного механизма, при назначении доз до 2 мкмоль происходит активное всасывание, и при назначении более высоких доз — пассивное всасывание, В организме приблизительно 1 мг тиамина в сутки подвергается метаболизму, Избыточное количество тиамина выводится с мочой, После приема внутрь бенфотиамина, жирорастворимой неактивной формы, в стенке кишечника при участии фосфатазы происходит дефосфорилирование до жирорастворимого S-бензоилтиамина (SBT), В сравнении с водорастворимыми производными тиамина данное вещество всасывается более эффективно и достигает внутриклеточного пространства из циркулирующей крови, Происходит ферментативное дебензоилирование до тиамина и последующее превращение, при воздействии тиамин-киназы, в активный кофермент, тиамин дифосфат, В сравнении с другими пероральными формами водорастворимых производных тиамина прием бенфотиамина позволяет достичь значительно более высоких внутриклеточных концентраций тиамина и активных коферментов, Всасывание бенфотиамина пропорционально дозе, так как, в отличие от тиамина, благодаря растворимости в жирах, бенфотиамин не подвергается кинетике насыщения, Установлено, что в организме биологически активные коферменты тиамина пирофосфат и тиамина трифосфат образуются в результате метаболизма бенфотиамина, На основании данных радиоаутограммы интактных животных с применением меченного бенфотиамина, самая высокая радиоактивность отмечается в головном мозге, миокарде и диафрагме,