Конкор 10 мг №50

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах,
Фармакотерапевтическая группа:
Бета адреноблокаторы, Селективные бета1- адреноблокаторы Код АТС С07АВ07
Фармакологические свойства:
Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%) составляет примерно 85-90% после приема внутрь, Прием пищи не влияет на биодоступность, Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг, Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа, Бисопролол распределяется довольно широко, Объем распределения составляет 3,5 л/кг, Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается, Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации, Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками, Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности, Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками, Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, причем почечный клиренс равен 9,6±1,6 л/час, Период полувыведения составляет 10-12 часов, Cелективный бета1 – адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием, Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке), Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие, Блокируя в невысоких дозах бета1 – адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикулярную проводимость), При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие, Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается, Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца, Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям, При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме, Способы применения:
Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него, Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок, Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента, Обычно начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки Конкор® 5 мг) один раз в день, При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день, При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максиальная рекомендуемая доза составляет 20 мг Конкор® один раз в день, Лечение хронической сердечной недостаточности Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля, Предварительные условия для лечения Конкором® следующие: — хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие шесть недель — практически неизменная базовая терапия в предшествующие две недели — лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и факультативно сердечных гликозидов, Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором® начинается в соответствии со следующей схемой титрования, При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т, е, дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась, 1я неделя: 1,25 мг Конкора® один раз в день 2 я неделя: 2,5 мг Конкора® один раз в день 3 я неделя: 3,75 мг Конкора® один раз в день 4 я — 7 я неделя: 5 мг Конкора® один раз в день 8 я -11 я неделя: 7,5 мг Конкора® один раз в день 12 я неделя и далее: 10 мг Конкора® один раз в день в качестве поддерживающей терапии Для обеспечения выше приведенного процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор® КОР, Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг Конкора® 1 раз в день, Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции, После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки препарата Конкор® КОР) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности), Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия, В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки Конкора®, Лечение Конкором® следует прерывать только в случае крайней необходимости, После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение, Продолжительность лечения при всех показаниях Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией, При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил,
Побочные действия:
В начале курса лечения могут временно появиться расстройства центральной нервной системы: вялость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1 -2 недель после начала лечения, Редко: нарушение зрения, уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит (очень редко), В отдельных случаях отмечается снижение артериального давления при переходе из положения, лежа в положение, стоя (ортостатическая гипотензия), снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия), иногда — нарушение проведения возбуждения от предсердий к желудочкам (нарушение атриовентрикулярной проводимости