Конарекс капсулы 150 мг №2

Описание:
Ярко-желтые капсулы 0 размера, содержащие порошок от белого до почти белого цвета со слабым характерным запахом,
Фармакотерапевтическая группа:
Противогрибковые препараты для системного применения, Производные триазола, Флуконазол, Код АТХ J02AC01
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном (в/в) введении и при приеме внутрь, После приема внутрь Флуконазол хорошо всасывается, общая биодоступность — 90%, Одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата при приеме внутрь, Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч после приема Флуконазола натощак, Концентрация в плазме пропорциональна дозе, После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается и плазменные уровни (и системная биодоступность) составляют более 90 % уровней достигнутых после внутривенного введения, Уровень равновесной концентрации 90% достигается к 4-5 дню после начала терапии (при многократном приеме препарата один раз в сутки), Прием ударной дозы в 1-й день, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь концентрации (Css) 90% ко 2-му дню, Кажущийся объем распределения (Vd) приближается к общему содержанию воды в организме, Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%), Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма, Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови, У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови, В роговом слое, эпидермисе и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные, Флуконазол накапливается в роговом слое, При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5,8 мкг/г, При приеме в дозе 150 мг 1 раз/нед, концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7,1 мкг/г, Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед, составила 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол, по-прежнему, определялся в ногтях, Препарат выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде, Клиренс Конарекса пропорционален клиренсу креатинина, Циркулирующие метаболиты не обнаружены, Период полувыведения — длительный (30 часов), Длительный T1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут, или 1 раз/нед, при других показаниях, Фармакокинетика в особых клинических случаях У детей были выявлены следующие фармакокинетические параметры флуконазола: Возраст детей Доза (мг/кг) Период полувыведения (час) AUC (мкг, ч/мл) 11 дней – 11 месяцев Одноразовая доза- 3 мг/кг 23 110,1 9 месяцев – 13 лет Одноразовая доза — внутрь 2 мг/кг 25,0 94,7 9 месяцев – 13 лет Одноразовая доза — внутрь 8 мг/кг 19,5 362,5 5 лет-15 лет Многоразовая доза — 2 мг/кг 17,4 67,4 5 лет-15 лет Многоразовая доза- 4 мг/кг 15,2 139,1 5 лет-15 лет Многоразовая доза — 8 мг/кг 17,6 196,7 Средний возраст 7 лет Многоразовая доза — внутрь 3 мг/кг 15,5 41,6 Недоношенным детям (около 28 недель развития) флуконазол вводили в/в в дозе 6 мг/кг каждый 3-й день до введения максимум 5 доз в то время, пока дети оставались в отделении интенсивной терапии (ОИТ), Средний T1/2 составил 74 ч в 1-й день, с уменьшением на 7-й день, в среднем, до 53 ч и на 13-й день, в среднем, до 47 ч (в пределах 27-68 ч), Значения AUC составляли 271 мкг?ч/мл в 1-й день, затем увеличивались до 490 мкг?ч/мл на 7-й день и снизились в среднем до 360 мкг?ч/мл к 13-му дню, Vd составил 1183 мл/кг в 1-й день, затем увеличился, в среднем, до 1184 мл/кг на 7-й день и до 1328 мл/кг — на 13-й день, У пожилых пациентов (65 лет и старше) Значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов выше, чем у молодых пациентов, Совместный прием с диуретиками незначительно изменил AUC или Cmax, Кроме того значения клиренса креатинина (74 мл/мин), процента лекарства восстановленного в неизменном виде в моче (0-24 часа, 22%) и почечного клиренса флуконазола (0,124 мл/мин/кг) для пожилых больных были обычно ниже чем те же значения у молодых, Более высокие значения фармакокинетических параметров у пожилых пациентов, принимающих флуконазол, вероятно, связаны с пониженной почечной функцией, характерной для пожилого возраста, Фармакодинамика Конарекс обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р — 450, Конарекс, триазольное противогрибковое средство, является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов, Конарекс проявляет активность при оппортунистических микозах, в т,ч, вызванных Candida spp,, включая генерализованный кандидоз; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции; Microsporum spp, и Trychoptyton spp, Установлена также активность флуконазола при эндемических микозах, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая внутричерепные инфекции, и Histoplasma capsulatum, Терапия Конарексом по 50 мг/сут, в течение до 28 суток не влияла на концентрацию тестостерона в плазме у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста, Способы применения:
Капсулы предназначены для приема внутрь, Капсулы проглатывают целиком, Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований, Однако противоинфекционную терапию необходимо изменить соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известными, Суточная доза Конарекса зависит от характера и тяжести грибковой инфекции, Терапия для тех видов инфекций, требующих лечение многоразовыми дозами, должна продолжаться пока клинические показатели лабораторных тестов не покажут, что активная грибковая инфекция прошла, Неадекватный период лечения может привести к повтору активной инфекции, Больные с СПИДом и криптококковым менингитом или повторяющимся орофарингеальным кандидозом обычно нуждаются в поддерживающей терапии чтобы предотвратить рецидив болезни, Ежедневная доза флуконазола должна основываться на характере и степени тяжести грибковой инфекции, Применение у взрослых 1, При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки, Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта; при криптококковом менингите лечение обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель, Рекомендуемая дозировка Конарекса для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом 200 мг/сут, 2, При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза обычно составляет 400 мг в первый день, затем по 200 мг/сут, В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут, Длительность терапии зависит от клинического и микологического эффекта, 3, При орофарингеальном кандидозе в первый день препарат обычно назначают по 200 мг, затем продолжают по 100 мг один раз в сутки, Лечение продолжают в течение 2 недель, чтобы снизить вероятность рецидива, При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза, При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза, см, ниже), например, эзофагите, неинвазивных бронхо-легочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи, эффективная доза обычно составляет 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней, Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии Конарекс может быть назначен по 150 мг один раз в неделю, 4, При вагинальном кандидозе Конарекс назначают однократно внутрь в дозе 150 мг, Для профилактики вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг один раз в месяц, Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес, При кандидозном баланите Конарекс назначают однократно в дозе 150 м