Каптоприл-АКОС 25 мг №40 СИНТЕЗ

Описание:
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с характерным запахом
Фармакотерапевтическая группа:
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, Код АТС C09AA01
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика После приема внутрь быстро всасывается, в системной циркуляции определяется уже через 15 мин, Биодоступность составляет около 60-75%, в присутствии пищи биодоступность снижается на 30-55%, После приема внутрь в дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1,42±0,31 ч и составляет 137,17±44,49 нг/мл, К концу суток остаток концентрации по отношению к Сmax составляет 7-8%, 25-30% препарата находится в связанном состоянии с белками плазмы крови (в основном с альбуминами), Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко (концентрация катоприла в грудном молоке составляет 1% от его уровня в плазме крови), Объем распределения составляет 0,7 л/кг, Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера капто-прила и каптоприл-цистеиндисульфида, Экскретируется в основном почками, ? принятой дозы выводится в течение 4 часов, более 95% — в течение суток, В неизмененном виде выводится около 40-50% принятой дозы, Период полуэлиминации составляет 2-3 ч, у больных хронической застойной сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью период полуэлиминации может увеличиваться до 3,5-32 ч в зависимости от степени тяжести патологии, Общий клиренс каптоприла составляет 13,33 мл/мин/кг, Фармакодинамика Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротек-тивное и натрийуретическое действие, Каптоприл конкурентно снижает активность ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), При введении каптоприла в дозе 12,5 мг активность АПФ снижается на 40% уже через 1-3 ч после введения, Каптоприл вызывает расширение артериальных сосудов и снижает артериальное давление (в большей мере диастолическое и в меньшей мере систолическое давление), Гипотензивное действие проявляется через 15-60 мин, достигает максимума через 60-90 мин и продолжается 6-12 ч, Стабильное гипотензивное действие при регулярном приеме развивается через 10-14 дней регулярного приема, Благодаря сосудорасширяющему действию каптоприл уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, давление заклинивания в легочных капиллярах, сопротивление в легочных сосудах, увеличивает сердечный выброс, При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилятации левого желудочка (кардиопротективное действие), В больших дозах (250-500 мг/сут) оказывает ангиопротекторное действие в отношении сосудов микроциркуляторного русла, Увеличивает диаметр выносящих артериол клубочков почки, улучшает внутриклубочковую гемодинамику, замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии, Каптоприл уменьшает потребность миокарда в кислороде, усиливает действие антиангинальных препаратов, восстанавливает чувствительность миокарда к действию нитратов при развитии привыкания, Каптоприл уменьшает возбудимость миокарда, снижает риск развития тахикардии и экстрасистолии вследствие повышения уровня калия и магния в крови, снижения гипертрофии и гипоксии миокарда,
Способы применения:
Применяют внутрь за 1 час до еды, Артериальная гипертензия Рекомендуемая доза составляет 25-50 мг каптоприла в сутки, в два приема, Для достижения желаемого уровня артериального давления дозу можно постепенно увеличивать каждые 2 недели, в два приема, При отсутствии эффекта возможно назначение дополнительной терапии, При гипертонических кризах возможно сублингвальное применение по 25-50 мг Хроническая сердечная недостаточность Рекомендуемая доза по 6,25 мг (используются таблетки меньшей дозиров-ки) 2-3 раза в сутки с постепенным повышением дозы в зависимости от индивидуальной реакции на терапию до 25-50 мг 3 раза в сутки, Средняя суточная доза составляет 150 мг, После инфаркта миокарда с дисфункцией левого желудочка назначают в дозе 6,25 мг (используются таблетки меньшей дозировки) 3 раза в день с последующим увеличением до 25 мг 3 раза в день в течение нескольких недель, При необходимости дозу постепенно увеличивают до 150 мг/сут в 3 приема, При диабетической нефропатии начальная доза составляет 12,5 мг (? таблетки) 2 раза в сутки (у пожилых лиц 12,5 мг 1 раз в сутки, первую дозу применяют перед сном), В последующем дозу повышают до 25-50 мг 2-3 раза в сутки, При нарушении функций почек суточную дозу следует уменьшить, У пациентов с нарушением функции почек начальная доза каптоприла со-ставляет 12,5 мг (? таблетки) 2 раза в сутки с последующим увеличением, Максимальная доза зависит от уровня клиренса креатинина (КК), При КК 35-100 мл/мин – 75-100 мг (6 таблеток), при КК 20-35 мл/мин – 75 мг (3 таблетки), при КК менее 20 мл/мин – 37,5 мг (1,5 таблетки), Лечение каптоприлом продолжают длительно, контролируя уровень артериального давления каждые 3 месяца,
Побочные действия:
снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда нарушения ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия) тромбоэмболия легочной артерии повышение уровня ферментов печени, креатинина и мочевины в сыворотке крови протеинурия, олигурия анемия, нейтропения, агранулоцитоз (риск выше у больных системными коллагенозами), тромбоцитопения, эозинофилия периферические отеки, лимфаденопатия многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, сывороточная болезнь бронхоспазм, одышка, непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит анорексия, нарушение вкуса, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор, диарея стоматит, глоссит, панкреатит поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюляр-ный некроз) гиперкалиемия покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсиче-ский эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит повышение температуры тела, озноб гинекомастия, импотенция головная боль, астения,
Лекарственные взаимодействия:
Каптоприл потенцирует гипогликемический эффект пероральных сахаропонижающих средств, усиливает гипотензивное действие средств для наркоза, При совместном применении с ?-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов недигидропиридинового ряда, усиливает их антиангинальное и противоаритмическое действие, Усиливает гипотензивное действие ?-адреноблокаторов, ?-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, диуретиков, нитратов, вазодилятаторов, Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную приемом диуретиков, Повышает концентрацию лития и дигоксина в сыворотке крови, Наркотические анальгетики, антипсихотические средства, перголид и алкоголь усиливают гипотензивное действие каптоприла, а эритропоэтин, эстрогены, симпатомиметики, орлистат, нестероидные противовоспалительные средства и антациды уменьшают его, Клонидин замедляет развитие гипотензивного эффекта каптоприла, Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, триметоприм, калийсодержащие лекарственные препараты, биодобавки, заменители соли, картофель, изюм, курага, инжир, горох повышают риск развития гиперкалиемии и аритмии на фоне приема каптоприла, Пробенецид замедляет выведение каптоприла и продлевает его действие, Аллопуринол и прокаинамид повышают риск развития нейтропении и синдрома Стивенса-Джонсона при совместном применении с каптоприлом, При совместном применении с иммунодепрессантами (азатиоприн, циклофосфамид), препаратами интерферона повышается риск развития гематологических нарушений, Пищевые продукты, содержащие калину, землянику и свеклу усиливают гипотензивное действие каптоприла,
Особые указания:
Осторожность при использовании При использовании каптоприла (особенно у лиц с аутоиммунными заболеваниями и системными коллагенозами) необходимо систематически контролировать показатели периферической крови, Число лейкоцитов в крови в первые 3 месяца лечения рекомендуется конт