Энеас 0,01/0,02 №30 таблетки

Описание

Продолговатые,двояковыпуклые таблетки желтого цвета с гравировкой «E/N» на одной стороне

Фармотерапевтическая группа

Ф ингибиторы вкомбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов,

Код АТС С09ВВ

Фармологическиесвойства

Фармокинетика

Эналаприл после перооральногоприема быстро всасывается; мсимальная концентрация в сыворотке кровидостигается в течение 1 часа, В кровоток попадает 60% принятой дозы, и этавеличина не зависит от приема пищи, Связывание с белками плазмы кровисоставляет 50-60%,

После всасыванияэналаприл быстро и в значительной степени гидролизуется до эналаприлата,который является тивным ингибитором ангиотензин-превращающего фермента,Мсимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4часа после перорального приема эналаприла, Эналаприлат выводится в основномчерез почки, В моче обнаруживаются в основном инттный эналаприл и эналаприлат(40% от принятой дозы), Учитывая объем превращения эналаприла в эналаприлат,можно сделать вывод об отсутствии других путей метаболизма эналаприла,

У больных с нормальнойфункцией почек равновесная концентрация эналаприлата в сыворотке кровидостигается на 4-й день приема эналаприла, Эффективное время полужизниэналаприлата после многократного приема эналаприла составляет 11 часов, Степеньвсасывания и гидролиза эналаприла одиновы при всех рекомендованныхтерапевтических дозах,

Нитрендипин всасываетсябыстро и почти полностью (88%), Мсимальная концентрация в плазме кровидостигается через 1-3 часа после приема,

Биодоступностьпрепарата составляет 20-30% из-за выраженного метаболизма при первом прохождениичерез печень, Нитрендипин связывается с белками плазмы крови (альбумином) на96-98%, поэтому он не диализируется, Объем распределения в равновесномсостоянии равняется 5-9 л/кг, поэтому гемодиализ и плазмаферез неэффективны,

Нитрендипин почтиполностью метаболизируется в печени, в основном путем окисления, Метаболитынетивны, Нитрендипин выводится в основном через почки в виде метаболитов(примерно 77% принятой дозы), а остальное выводится с желчью и калом, В виденеизмененного нитрендипина с мочой выводится менее 0,1% принятой дозы,

Время полувыведениянитрендипина после перорального приема составляет 8-12 часов, Нопления тивноговещества или его метаболитов не обнаружено, Поскольку нитрендипин элиминируетсяв основном путем метаболизма, то у больных с хроническими заболеваниями печениконцентрация вещества в плазме крови повышена, Одно у больных с нарушениемфункций почек титрования дозы не требуется,

Исследованиявзаимодействия эналаприла и нитрендипина у здоровых добровольцев не выявилиизменения фармокинетики нитрендипина, Что касается эналаприла, то егобиодоступность была несколько повышена при приеме данной комбинации, но это,по-видимому, не имеет клинического значения, Биодоступность нитрендипина приприменении комбинированного препарата была выше, чем при применении двухпрепаратов по отдельности,

Фармодинамика

Два тивных компонентаЭнеаса® оказывают взаимодополняющее гипотензивное действие,

После всасыванияэналаприл гидролизируется до эналаприлата, который, собственно, и являетсяингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), АПФ – это дипептидилпептидаза,которая катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество – ангиотензин II, Торможение тивности АПФприводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, чтосопровождается повышением тивности ренина плазмы крови (вследствие ослабленияконтроля секреции ренина по механизму отрицательной обратной связи) иугнетением секреции альдостерона,

Хотя предполагается,что эналаприл снижает артериальное давление (АД) главным образом за счетторможения тивности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играетосновную роль в регуляции давления крови, но эналаприл оказывает гипотензивноедействие даже у больных артериальной гипертензией снизким уровнем ренина,

Длительное применениеэналаприла у больных с эссенциальной гипертонией, сопровождающейся почечнойнедостаточностью, может приводить к улучшению функции почек в форме увеличенияскорости клубочковой фильтрации,

Нитрендипин – этоблокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина1-4, который действует кгипотензивное средство, Механизм действия нитрендипина злючается в блокадевхода ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, Это действие имеетследующие фармологические последствия: предотвращение избыточного входальция в клетки, ослабление кальций-зависимого сокращения мышц сосудов,снижение периферического сопротивления сосудов, снижение патологическиповышенного давления крови и слабое натрийуретическое действие, особенно вначале лечения,

В исследованиях врамках III фазыклинических испытаний применение Энеаса® у больных артериальной гипертензией,нечувствительных к монотерапии эналаприлом 10 мг или нитрендипином 20 мг,эффективнее снижало и диастолическое, и систолическое давление крови, иобеспечивало более высокую частоту эффекта,