Эманера 20мг №14

Описание
Капсулы с корпусом и крышечкой слегка розоватого цвета, Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета (для дозировки 20 мг),
Капсулы с корпусом и крышечкой почти розового цвета, Содержимое капсул —
пеллеты белого или почти белого цвета (для дозировки 40 мг),

Фармотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD), Ингибиторы протонового насоса,
Код АТХ A02BC05

Фармологические свойства
Фармокинетика
Эзомепразол является неустойчивым в кислой среде и принимается перорально в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, Поглощение эзомепразола происходит быстро, плазменный пик наступает через 1-2 часа после приема, Абсолютная биодоступность составляет 64% после разовой дозы в 40 мг и возрастает до 89% после повторного применения разовой дозы, Для 20 мг эзомепразола, соответствующие значения составляют 50% и 68%, соответственно, Выраженный объем распределения в стационарном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,221/кг массы тела, Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%,
Прием пищи к задерживает, т и уменьшает поглощение эзомепразола, хотя это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты,
Метаболизм и выведение
Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP), Основная часть метаболизируется при участии полиморфного CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола, Метаболизм оставшейся части зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, которая отвечает за образование эзомепразол сульфона — основного метаболита в плазме крови,
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, хартер фармокинетики у пациентов с тивным ферментом CYP2C19 (у пациентов с экстенсивным метаболизмом), Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – при повторных приемах, Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных приемах препарата один раз в сутки, При приеме эзомепразола в дозе 40 мг два раза в сутки, площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличивается при повторном введении эзомепразола, Это увеличение является дозозависимым и приводит к более чем дозопропорциональному увеличению AUC после повторного введения,Эта время- и дозо- зависимость объясняется снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень, а тже снижением системного клиренса эзомепразола, что, вероятно, связано с ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и / или ее сульфонсодержашим метаболитом,
Эзомепразол полностью выводится из плазмы между дозами, при применении один раз в сутки тенденции к кумуляции препарата не отмечается,
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке, При пероральном применении до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой, другая часть — с фекалиями, В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола,
Особая категория пациентов
Приблизительно у 2,9 ± 1,5% населения снижена тивность фермента CYP2C19 (у пациентов с медленным метаболизмом), У тих пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4, При повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация – время» на 100% выше, чем у пациентов с тивным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом), Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены приблизительно на 60%, Отмеченные особенности не влияют на дозировку и способ применения эзомепразола,
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется,
После разовой дозы эзомепразола в 40 мг, средняя величина площади под кривой «концентрация — время» приблизительно на 10 % выше у женщин, чем у мужчин, После применения повторных разовых доз никих половых различий не наблюдалось, Отмеченные особенности не влияют на дозировку эзомепразола,
При нарушениях функций органов
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени метаболизм эзомепразола может быть замедлен, У пациентов с тяжелыми нарушениеми функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация – время» для эзомепразола, Поэтому мсимальная доза эзомепразола для пациентов с тяжелым нарушением функции органов составляет 20 мг и ее не следует превышать, Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата один раз в сутки не отмечается,
Метаболизм эзомепразола ожидается без никих изменений у пациентов с нарушенной функцией почек, т к почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не самого исходного вещества,
У 12-18 летних пациентов общая экспозиция (AUC) и время достижения мсимальной концентрации препарата в плазме крови (tmax) были сходны с взрослыми при приеме дозировок 20 мг и 40 мг эзомепразола,

Фармодинамика
Эманера® является S-изомером омепразола и снижает секрецию кислоты в желудке путём специфического нацеленного механизма действия, Препарат представляет собой ингибитор протонового насоса в париетальных клетках, S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармодинамической тивностью,
Эзомепразол является слабым основанием, концентрируется и переходит в тивную форму в сильно-кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток и ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу – кислотный насос и ингибирует к базальную, т и стимулированную секрецию кислоты,
Влияние на секрецию кислоты в желудке
После перорального приёма 20 мг или 40 мг препарата Эманера® эффект развивается в течение 1 часа, При ежедневном приёме препарата в течение 5-ти дней в дозе 20 мг один раз в сутки, средняя пиковая концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%, при измерении концентрации кислоты через 6—7 часов после приёма дозы на 5-й день терапии, После 5 дней перорального приёма эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг, рН в желудке составил выше 4 в течение, в среднем, 13 и 17 часов, соответственно, более 24 часов у пациентов с симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), После приёма эзомепразола в дозе 20 мг, рН в желудке был выше 4 у 76% пациентов в течение 8 часов, у 54% пациентов в течение 12 часов и у 24% пациентов в течение 16 часов, Соответствующие соотношения для эзомепразола в дозе 40 мг составили 97%, 92% и 56%,
Используя параметр AUC, в качестве заменяющего параметра для оценки концентрации эзомепразола в плазме, была выявлена взаимосвязь между секрецией кислоты и концентрацией препарата,
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
Заживление рефлюкс-эзофагита препаратом Эманера® в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% – через 8 недель, Лечение препаратом Эманера® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов,
При неосложнённой язве двенадцатиперстной кишки для эффективного заживления язвы после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами,
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты
Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты,
У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток (ECL-клеток), вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме,
Эзомепразол показал высокую эффективность в отношении заживления язв желудка, а тже профилтики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе у пациентов в возрасте старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2),