Элидел 1% 15 г крем в тубе

Описание

Беловатый гомогенный крем

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После наружного применения пимекролимуса его концентрация в крови очень низкая, поэтому метаболизм пимекролимуса определить невозможно,

In vitro исследования связывания с белками плазмы показали, что 99,6% пимекролимуса находится в связанном с белками состоянии, Наибольшая фракция пимекролимуса в плазме связана с разными липопротеидами,

В коже людей in vitro метаболизм препарата не наблюдался,

Фармакодинамика

Пимекролимус является производным макролактама аскомицина, Селективно ингибирует продукцию и высвобождение цитокинов и медиаторов из Т-лимфоцитов и тучных клеток, Обладает противовоспалительными свойствами,

Пимекролимус специфично связывается с макрофилином-12 и ингибирует кальцийзависимую фосфатазу кальциневрина, В результате, блокируя транскрипцию ранних цитокинов, пимекролимус подавляет активацию Т-лимфоцитов, В частности, в наномолярных концентрациях пимекролимус ингибирует синтез в Т-лимфоцитах интерлейкина-2, интерферона гамма (Th1 тип), интерлейкина-4 и интерлейкина-10 (Th2 тип), Кроме того, после взаимодействия с комплексом антиген/IgE пимекролимус предотвращает антиген/IgE-опосредованное высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления из тучных клеток, Пимекролимус не влияет на рост кератиноцитов, фибробластов и эндотелиальных клеток,

Пимекролимус эффективен при кожном воспалении, в то же время его влияние на системный иммунный ответ весьма незначительно,