Экватор 20 мг/10 мг № 30 таб

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с гравировкой «CF3» на одной стороне и без гравировки — на другой стороне, диаметром 11 мм,

Фармотерапевтическая группа

Ф ингибиторы в комбинации с другими препаратами, Ф ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов,

Код АТС С09ВВ

Фармологические свойства

Фармокинетика

Лизиноприл

После приема внутрь концентрация препарата в плазме достигает мсимума через 6 часов; биодоступность – 29%, Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови, кроме ангиотензин-превращающего фермента (АПФ); не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде почками, Период полувыведения лизиноприла составляет 12,6 часов, После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фрция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительное антигипертензивное действие,

При почечной недостаточности период полувыведения лизиноприла может удлиниться, что потребует снижения дозы,

Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе,

Амлодипин

При приеме внутрь всасывается из желудочно-кишечного трта медленно и почти полностью, Приём пищи не влияет на всасываемость препарата, Концентрация препарата в плазме достигает мсимума (Сmax) через 6—10 часов после применения, Биодоступность амлодипина составляет 64—80%; объём распределения равняется приблизительно 20 л/кг, В большом круге кровообращения 95—98% амлодипина связывается с белками плазмы, В значительной степени метаболизируется печенью до нетивных метаболитов, 10% препарата выделяется почками в неизмененном виде и 60% в виде нетивных метаболитов, Элиминация из плазмы крови является двухфазной, период полувыведения в среднем равняется 30—50 ч, Постоянный уровень амлодипина в плазме достигается после непрерывного применения в течение 7—8 дней, Амлодипин не выводится из организма при гемодиализе,

Время достижения мсимальной концентрации препарата в плазме (tmax) у пожилых и более молодых людей пртически одиновое, У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения, Амлодипин в одиновых дозах у пожилых и более молодых пациентов одиново хорошо переносится и поэтому для людей старшей возрастной группы рекомендованы обычные дозы,

У пациентов с почечной недостаточностью изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью поражения почек,

Комбинированный препарат с фиксированной дозой

Не описано фармокинетических взаимодействий между тивными компонентами препарата Экватор®,

Фармокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от товых после введения тивных компонентов по отдельности,

Прием пищи не влияет на всасываемость Экватор®,

Фармодинамика

Лизиноприл – это ингибитор ангиотензин-превращающего фермента, который приводит к снижению в плазме концентрации ангиотензина II, альдостерона, и одновременно повышает уровень вазодилататора брадикинина, Он снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку и постнагрузку, Эти изменения могут сопровождаться увеличением минутного объема крови без изменения частоты сердечных сокращений, а тже увеличением почечного кровотока, У пациентов с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению функции поврежденного эндотелия,

Хотя первоначальный эффект лизиноприла опосредован через ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, лизиноприл тже эффективен и у пациентов с низкой тивностью ренина в плазме, Кроме прямого влияния на снижение артериального давления, лизиноприл уменьшает уровень альбуминов в моче за счет изменения гемодинамических условий и структуры ткани в клубочках почек, Не влияет на уровень глюкозы у больных сахарным диабетом,

Антигипертензивный эффект лизиноприла обычно наступает через 1 час после приема и достигает мсимума через 6 часов и сохраняется длительное время, Продолжительность действия 24 часа (зависит от дозы), Резкая отмена лечения лизиноприлом не приводит к выраженному синдрому отмены (повышение артериального давления),

Амлодипин – это дигидропиридиновый блокатор медленных кальциевых каналов, Снижает поступление ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки сосудов за счет ингибирования медленных кальциевых каналов клеточных мембран, Амлодипин снижает тонус гладких мышц артериол и общее периферическое сосудистое сопротивление, что в свою очередь приводит к понижению системного артериального давления,

Амлодипин оказывает антиангинальный эффект за счет расширения периферических артерий и артериол, снижения постнагрузки на сердце, рефлекторная тахикардия при этом не возникает, В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей, Амлодипин может вызывать расширение коронарных сосудов (артерий и артериол), что приводит к улучшению поступления кислорода к неповрежденным и к ишемизированным участкам миокарда, Прием амлодипина один раз в сутки ежедневно приводит к снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией, к в вертикальном, т и в горизонтальном положении в течение 24 часов, Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает,

Способность блокировать кальциевые каналы вызывает расширение артериол, что сопровождается задержкой натрия и воды, и, следовательно, приводит к компенсаторной тивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), Поэтому противодействующий регуляторный механизм, тивированный ингибиторами АПФ, может способствовать восстановлению физиологической ответной реции на повышенное всасывание натрия,