Эбрантил р-р для в/в 5 мг/мл 10 мл №5

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармотерапевтическая группа

Антиадренергические препараты периферического действия, Альфа-адреноблокаторы

Код АТС С02СА06

Фармологические свойства

Фармокинетика

После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдается двухфазное падение концентрации урапидила в плазме крови: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза),

Период распределения препарата составляет около 35 минут,

Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 — 1,2 л/кг), Большая часть урапидила метаболизируется в печени, Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое пртически не обладает антигипертензивной тивностью,

О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и пртически т же тивен, к урапидила гидрохлорид, 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде тивного препарата) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном в виде нетивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида),

Период полувыведения препарата после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч, (1,8 — 3,9 ч,), Связь с белками плазмы крови составляет 80%, У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения увеличивается,

Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры,

Фармодинамика

Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия,

На периферии — преимущественно блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, тим образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов,

В центральной нервной системе (ЦНС) Эбрантил влияет на тивность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы,

Эбрантил блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление, Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме не меняются, Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления,