Урсодекс 250 мг №100

Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0, белого цвета, Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета,

Фармотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей, Препараты желчных кислот,
Код АТС А05А А02

Фармологические свойства
Фармокинетика
Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством тивного транспорта, Мсимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1-3 часа после приема внутрь, При систематическом приеме урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке, составляя около 48% от общего количества желчных кислот в крови, Связывание с белками плазмы — около 96-99%, Терапевтический эффект зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в сыворотке крови, Концентрация в желчи зависит от дозы: при увеличении суточной дозы соответственно увеличивается содержание урсодезоксихолевой кислоты в желчи, Мсимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-15 мг/кг, УДХК проникает через плацентарный барьер, Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты, Период полувыведения 3,5 – 5,8 дня, Выводится с желчью приблизительно 50-70 % дозы, очень малое количество — с мочой,
Фармодинамика
Урсодезоксихолевая кислота, которая является тивным веществом препарата Урсодекс, оказывает антихолестатическое, холеретическое, литолитическое, гипохолестеринемическое, цитопротективное, антиоксидантное, антиапоптотическое и иммуномодулирующее действие,
Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих фторов,
В результате действия Урсодекса на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот,
Урсодекс конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фрционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, которые приводят к увеличению ее пассажа и стимулируют вывод токсичных желчных кислот через кишечник,
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите, Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл, Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет подавления синтеза в печени и уменьшения всасывания холестерина в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы, Уменьшает литогенный индекс желчи за счет растворения холестериновых желчных камней вследствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи и предупреждения образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина),
Иммуномодулирующая тивность злючается в ингибиции синтеза 1, 2, 6, 8- интерлейкинов, подавлении экспрессии антигенов гистосовместимости НLA-1 на гепатоцитах и НLA-2 на холангиоцитах, снижает «ату» иммунокомплексов IgM, что в свою очередь предотвращает тивацию цитотоксических лимфоцитов, нормализует естественную киллерную тивность лимфоцитов, Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода,