Тайгерон 500 мг №5 табл,

Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением «500» (для дозировки 500 мг) или «750» (для дозировки 750 мг) на одной стороне,

Фармотерапевтическая группа
Противомикробные препараты — производные хинолона, Фторхинолоны,
Левофлоксацин, Код АТС J01MA12

Фармологические свойства
Фармокинетика
После приема внутрь левофлоксацин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного трта (ЖКТ), абсолютная биодоступность таблеток 500 мг и 750 мг левофлоксацина составляет 99%, Cmax достигается через 1–2 часа после приема,
При одновременном приеме с пищей незначительно увеличивается время достижения Cmax (на 1 ч) и незначительно снижается Cmax (на 14%), поэтому левофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи,
Фармокинетика левофлоксацина после в/в и перорального введения не имеет существенного различия, имеет линейный хартер и предсказуема при однократном и повторном введении внутрь и в/в,
Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен товому после приема внутрь в эквивалентной дозе, После в/в однократного введения в дозе 500 мг (инфузия в течение 60 мин) Сmax составляет 6,2±1,0 мкг/мл, при дозе 750 мг (инфузия в течение 90 мин) — 11,5±4,0 мкг/мл, Постоянная концентрация в плазме достигается через 48 часов при приеме 500–750 мг 1 раз в сутки, При многократном введении здоровым добровольцам значения Cmax составляли: при пероральном введении 500 мг/сут — 5,7±1,4 мкг/мл, 750 мг/сут — 8,6±1,9 мкг/мл
Средний объем распределения составляет 74–112 л после однократного и повторных введений доз 500 мг и 750 мг, Широко распределяется в тканях организма, хорошо проникает в ткань легких (концентрация в легких в 2–5 раз выше концентрации в плазме), In vitro в диапазоне концентраций, соответствующих клиническим значениям (1–10 мкг/мл), связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 24–38% и не зависит от концентрации левофлоксацина, Стереохимически стабилен в плазме и в моче, не превращается в свой энантиомер, D-офлоксацин,
В организме пртически не метаболизируется, Выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой (около 87% дозы в течение 48 ч), незначительные количества — с фекалиями (менее 4% за 72 ч), Менее 5% определяется в моче в виде метаболитов (десметил, оксид азота), обладающих незначительной специфической фармологической тивностью, Т1/2 составляет 6–8 часов после однократного или повторных введений внутрь или в/в,
Общий клиренс составляет 144–226 мл/мин, почечный клиренс — 96–142 мл/мин, экскреция осуществляется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, Одновременное применение циметидина или пробенецида приводит к снижению почечного клиренса соответственно на 24 и 35%, что свидетельствует о секреции левофлоксацина проксимальными отделами канальцев, Кристаллы левофлоксацина в свежесобранной моче не обнаружены,
Больные с нарушением функции почек
Нарушение функции почек влияет на фармокинетику левофлоксацина, При снижении почечной функции выведение почками и клиренс снижаются, период полувыведения увеличивается, к показано в таблице ниже,
клиренс креатинина (мл/мин)
< 20 20-40 50-80 клиренс левофлоксацина (мл/мин) 13 26 57 период полувыведения (час) 35 27 9 Больные пожилого возраста Существенных различий в кинетике левофлоксацина между пациентами молодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина, Фармодинамика Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическое антибтериальное средство группы фторхинолонов, Имеет широкий спектр антибтериального действия, Быстрый бтерицидный эффект обеспечивается угнетением левофлоксацином бтериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа, В результате нарушается объемная структура ДНК бтерий и блокируется их деление, Спектр тивности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бтерии, в том числе неферментирующие бтерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а тже атипичные микроорганизмы, тие к С, pneumoniae, С, trachomatis, M, pneumoniae, L, pneumophila, Ureaplasma, Кроме того, к левофлоксацину чувствительны тие возбудители, к микобтерии, Н, pylori и анаэробы, К препарату чувствительны: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числе продуцирующие α-лтамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, К препарату непостоянно чувствительны: грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные; грамотрицательные аэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile, К препарату резистентны: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные, К и другие фторхинолоны, левофлоксацин не тивен относительно спирохет,