Таваник 500 мг №5

Описание
Двояковыпуклые таблетки удлиненной формы, с риской, покрытые оболочкой от бледно-желтовато-белого до красновато-белого цвета,

Фармотерапевтическая группа
Антибтериальные препараты — производные хинолона, Фторхинолоны
Код АТС J01MA12

Фармологические свойства
Фармокинетика
Левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается при пероральном приеме, достигая мсимальной концентрации в плазме в течение одного часа, Абсолютная биодоступность составляет около 100%, Прием пищи оказывает небольшой эффект на всасывание левофлоксацина, Связь с белками плазмы составляет 30-40%, Многократное дозирование 500 мг левофлоксацина по одному разу в день сопровождается несущественной кумуляцией, При дозах, превышающих 500 мг дважды в сутки, отмечается небольшая, но предвидимая кумуляция левофлоксацина, Стадия насыщения достигается в течение 3 дней,
Мсимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиального слоя достигается через час после перорального приема препарата в дозе 500 мг и составляет 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, Левофлоксацин хорошо проникает в легочную ткань, достигая мсимальной концентрации через 4-6 часов после приема внутрь 500 мг препарата, и составляет 11,3 мкг/г, Концентрации препарата в легочной ткани выше плазменных концентраций, Мсимальная концентрация левофлоксацина около 4,0 мкг/мл и 6,7 мкг/мл в содержимом волдырей определяется через 2-4 часа после 3-дневного назначения по 500 мг 1 или 2 раза в сутки, соответственно,
Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость,
После перорального приема в течение 3 дней по 500 мг левофлоксацина 1 раз в день, средние концентрации в тканях простаты составляют 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г, через 2 часа, 6 часов и 24 часа, соответственно, Соотношение средних концентраций в простате и в плазме составляет 1,84,
Средняя концентрация в моче через 8-12 часов после однократной пероральной 150 мг, 300 мг и 500 мг дозы левофлоксацина составляет 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л, соответственно,
Левофлоксацин подвергается метаболизму в очень малой степени, его метаболиты дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина составляют менее 5% дозы, выводящейся с мочой, Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии,
После перорального приема левофлоксацин выводится из плазмы относительно медленно, Средний период полувыведения левофлоксацина из плазмы составляет 6 — 8 часов, Выведение из организма осуществляется преимущественно почками (более 85% введенной дозы левофлоксацина),
Существенных различий в фармокинетике левофлоксацина после перорального и внутривенного введений нет, что свидетельствует о том, что оба способа введения взаимозаменяемы,
Левофлоксацин следует линейной фармокинетике в интервале 50-600 мг,
Нарушение почечной функции влияет на фармокинетику левофлоксацина, Вместе со снижением почечной функции снижается выведение почками препарата и клиренс левофлоксацина, а период полувыведения увеличивается, что приведено в таблице ниже
клиренс креатинина (мл/мин)
50-80
20-40
< 20 клиренс левофлоксацина (мл/мин) 57 26 13 период полувыведения (час) 9 27 35 Существенных различий в фармокинетике левофлоксацина между молодыми и пожилыми пациентами нет, За исключением различий в клиренсе креатинина, Раздельный анализ, проведённый среди мужчин и женщин, показал в фармокинетике левофлоксацина малые или несущественные различия между представителями разного пола, Доказательств того, что эти различия имеют клиническое значение, нет, Фармодинамика Таваник - синтетическое антибтериальное вещество класса фторхинолонов и S(-) энантиомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина, Механизм действия Таваника злючается в подавлении бтериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, Степень бтерицидной тивности Таваника зависит от соотношения мсимальной концентрации в сыворотке (Cmax) или от площади под кривой (AUC) и минимальной ингибирующей концентрации (МИК), Основной механизм резистентности обусловлен мутацией gyr-A, Существует перекрёстная резистентность между Таваником и другими фторхинолонами, К правило, вследствие механизма действия, между Таваником и другими классами антибтерильных средств нет перекрёстной резистентности, Пограничные показатели МИК для Таваника, разграничивающие чувствительные микроорганизмы от умеренно чувствительных и умеренно чувствительные микроорганизмы от резистентных, рекомендованные Институтом клинических и лабораторных стандартов (Clinical and Laboratory Standards Institute, CLSI, бывший NCCLS), представлены ниже, в таблице тестирования на МИК (микрог/мл) или тестирования на дисковую диффузию [диаметр зоны (мм) с использованием 5 микрог левофлоксацинового диска], Пограничные показатели дисковой диффузии и МИК для Таваника, рекомендованные CLSI (М100-S17, 2007 г,): Возбудитель Чувствительный Резистентный Enterobacteriacae ≤ 2 микрог/мл ≥ 17 мм ≥ 8 микрог/мл ≤ 13 мм Не Enterobacteriacae ≤ 2 микрог/мл ≥ 17 мм ≥ 8 микрог/мл ≤ 13 мм Acinetobacter spp, ≤ 2 микрог/мл ≥ 17 мм ≥ 8 микрог/мл ≤ 13 мм Stenotrophomonas maltophilia ≤ 2 микрог/мл ≥ 17 мм ≥ 8 микрог/мл ≤ 13 мм Staphylococcus spp, ≤ 1 микрог/мл ≥ 19 мм ≥ 4 микрог/мл ≤ 15 мм Enterococcus spp, ≤ 2 микрог/мл ≥ 17 мм ≥ 8 микрог/мл ≤ 13 мм H, influenzae M,catarrhalis1 ≤ 2 микрог/мл ≥ 17 мм Streptococcus pneumoniae ≤ 2 микрог/мл ≥ 17 мм ≥ 8 микрог/мл ≤ 13 мм бета-гемолитический Streptococcus ≤ 2 микрог/мл ≥ 17 мм ≥ 8 микрог/мл ≤ 13 мм 1 – Отсутствие или редкая встречаемость резистентных штаммов мешает определению любых других категории результатов, отличных от «чувствительной» категории, Для штаммов с результатами, заставляющими думать о категории «нечувствительные», результаты определения микроорганизма и тестов на антимикробную чувствительность нужно подтвердить в экспертной лаборатории с использованием справочного метода разведения CLSI, Преобладание резистентности у конкретных видов может изменяться в зависимости от географического положения и времени; желательно иметь данные о резистентности в конкретных регионах, особенно, при лечении тяжёлых инфекций, Необходимо получить рекомендации эксперта, если преобладание резистентности в конкретном регионе тово, что польза от лекарственного вещества сомнительна, по крайней мере, при некоторых типах инфекций, Чувствительные микроорганизмы: Аэробные грамположительные бтерии Staphylococcus aureus* чувствительный к метициллину, Staphylococcus saprophyticus, Стрептококки групп C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes* Аэробные грамотрицательные бтерии Burkholderia cepacia°, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para-influenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteius vulgaris, Providencia rettgeri Анаэробные бтерии Peptostreptococcus Другие Chlamydophylia pneumoniae*, Chlamydophylia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum Микроорганизмы, у которых возможна приобретённая резистентность Аэробные грамположительные бтерии Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus резистентный к метициллину, Staphylococcus coagulase spp, Аэробные грамотрицательные бтерии Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens* Анаэробные бтерии Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus°, Bacteroides thetaiotamicron°, Bacteroides vulgatus°, Clostridium difficile° * при утверждённых клинических показаниях у чувствительных изолятов доказана клиническая эффективность, ° естественная промежуточная чувствительность, При госпитальных инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может потребоваться комбинированная терапия,