Синегра Long Таблетки / 50мг/30мг № 12

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг/30 мг
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и с риской на одной стороне,
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дапоксетин и силденафил быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной плазменной концентрации (Cmax) примерно через 1-2 часа после приема таблетки, Абсолютная биодоступность препарата составляет около 40%, При приеме препарата одновременно с жирной пищей скорость всасывания уменьшается, в связи с чем время достижения максимальной концентрации замедляется и максимальная концентрация Cmax в крови уменьшается на 29% для силденафила, на 10% для дапоксетина, Эти изменения не являются клинически значимыми, Препарат можно принимать с пищей или без, Силденафил и его основной N-десметильный метаболит связываются с белками плазмы крови примерно на 96 %, а дапоксетин и его активный метаболит десметилдапоксетин связывается примерно на 99%,
Силденафил и дапоксетин метаболизируется преимущественно ферментами печени, Метаболиты дапоксетина в основном выводятся мочой в виде конъюгатов и неизмененное активное вещество в моче не обнаружи-вается, Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концен-трация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы, После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы),
При ежедневном приеме накопление активных веществ в организме минимально, При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов,

Фармакодинамика
СИНЕГРА® LONG является средством пероральной терапии для лечения эректильной дисфункции, В естественных условиях, т,е, с сексуальной стимуляцией, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию за счет увеличения притока крови к половому члену, Физиологический механизм, ответственный за эрекцию полового члена, предполагает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции, Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозин-монофосфата (цГМФ), вызывая расслабление гладких мышц в пещеристых телах и обеспечивая приток крови, Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) в пещеристых телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад цГМФ, Силденафил оказывает периферическое действия на эрекцию, Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированные человеческие пещеристые тела, но значительно усиливает расслабляющий эффект NO на эти ткани,
Дапоксетин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с ингибированием нейронального захвата серотонина и последующим усилением нейротрансмиттерного действия на пресинаптических и постсинаптических рецепторах,
Эякуляция у человека, в основном, стимулируется симпатической нервной системой, Процесс эякуляции начинается в рефлексном центре спинного мозга, затем опосредуется через ствол мозга, на который оказывает влияние ряд ядер головного мозга (медиальные предоптические и паравентрикуляр-ные ядра), Поэтому сексуальная стимуляция необходима для того, чтобы препарат оказал его предполагаемые полезные фармакологические эффекты,
Форма выпуска и упаковка
По 1 или 4 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной,
По 1 (для 1 таблетки или 4 таблеток) или 3 (для 4 таблеток) в контурных ячейковых упаковках вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы — производителя,