Ригевидон №63

Описание
Таблетки, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета

Фармотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы, Гормональные контрацептивы для системного использования, Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания), Левоноргестрел и эстрогены
Код АТХ G03A A07

Фармологические свойства
Фармокинетика
Этинилэстрадиол
Абсорбция
Этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном трте, мсимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1,5 часа, Абсолютная биодоступность после пресистемной конъюгации и «первого» прохождения через печень составляет 60%, Площадь под кривой «концентрация-время» и Cmax с течением времени могут незначительно возрастать,
Распределение
Степень связывания этинилэстрадиола с белками плазмы крови составляет до 98,8%, Почти полностью связывание происходит с альбумином,
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, к в слизистой оболочке тонкого кишечника, т и в печени, В результате гидролиза прямых конъюгатов этинилэстрадиола кишечной флорой образуется этинилэстрадиол, который может быть повторно реабсорбирован (энтеропеченочная рециркуляция), Основным путем метаболизма этинилэстрадиола является гидроксилирование в системе цитохрома Р-450 с образованием основных метаболитов 2-ОН-этинилэстрадиола и 2-метокси-этинилэстрадиола, 2-ОН-этинилэстрадиол далее метаболизируется до химическитивных метаболитов,
Выведение
Этинилэстрадиол выводится из плазмы крови с периодом полувыведения (Т½) около 29 часов (26-33 часа), плазменный клиренс варьирует в пределах 10-30 л/час, Выведение конъюгатов этинилэстрадиола и его метаболитов происходит с мочой и калом (1:1),
Левоноргестрел
Абсорбция
После приема внутрь левоноргестрел быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного трта, Биодоступность составляет примерно 100%, Левоноргестрел не подвергается метаболизму при «первом» прохождении через печень,
Распределение
В плазме крови левоноргестрел в значительной степени связывается с альбумином и ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны), Метаболизм
Метаболизм, в основном, злючается в отщеплении 4-3-оксо-группы и гидроксилирования в положениях 2α, 1β и 16β, после чего происходит конъюгация, Большинство метаболитов, циркулирующих в крови, являются сульфатами 3α, 5β-тетрагидро-левоноргестрела, Экскреция препарата происходит в основном в форме глюкуронидов, Некоторое количество первичного левоноргестрела тже циркулирует в форме 17β -сульфата, Метаболический клиренс подвержен значительной индивидуальной изменчивости, которая может частично объяснить значительные различия в концентрации левоноргестрела, наблюдаемые у пациенток,
Выведение
Левоноргестрел выводится со средним T½ примерно 36 часов в условиях равновесной концентрации препарата в плазме, Левоноргестрел и его метаболиты в основном выводятся с мочой (40-68%) и примерно 16-48% препарата выводится с фекалиями,
Фармодинамика
Контрацептивный эффект препарата Ригевидон® основан на взаимодействии различных механизмов, наиболее важными из которых являются подавление овуляции, а тже изменения в эндометрии и цервикальной слизи,