Регулон №21

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с маркировкой «Р8» на одной стороне и «RG» на другой, Диаметр около 6 мм,
Фармотерапевтическая группа:
Гормональные контрацептивы для системного применения, Прогестагены и эстрогены ( фиксированные комбинации ), Код АТС G03A A09
Фармологические свойства:
Дезогестрел Всасывание Дезогестрел всасывается быстро, пртически полностью и метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологическитивным метаболитом дезогестрела, Средняя мсимальная концентрация в сыворотке крови 2 нг/мл, достигается через 1,5 часа после приема таблетки, Биодоступность препарата 62-81 %, Распределение в организме 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим сексуальные гормоны (SHBG – sex hormone binding globulin), Объем распределения составляет 1,5 л/кг, Метаболизм Кроме 3-кето-дезогестрела, (который образуется в печени и в стенке кишечника) имеются другие метаболиты: 3альфа-OH-дезогестрел, 3бета-OH-дезогестрел, 3альфа-OH-5альфа-H-дезогестрел (метаболиты первой фазы), Эти метаболиты не обладают фармологическойтивностью, и частично путем конъюгации (вторая фаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты, в сульфаты и глюкуронаты, Клиренс из плазмы крови около 2 мл в минуту на 1 кг массы тела, Выведение из организма Среднее время полувыведения 3-кето-дезогестрела 30 часов, Метаболиты удаляются с мочой и с калом (в соотношении 6:4), Стабильная концентрация устанавливается ко второй половине цикла, В это время уровень кетогестрела увеличивается в 2-3 раза, Этинилэстрадиол Всасывание Этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью, Средняя мсимальная концентрация в сыворотке крови 80 пг/мл, которую можно измерять через 1-2 часа после приема таблетки, Биодоступность препарата из-за пресистем-ной конъюгации и эффекта первого прохождения составляет около 60 %, Распределение в организме Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами, Этинилэстрадиол вызывает повышение уровня глобулина связывающего сексуальные гормоны, Объем распределения составляет 5 л/кг, Метаболизм Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна, Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма), Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию, Клиренс из плазмы крови около 5 мл в минуту на 1 кг массы тела, Выделение из организма Период полувыведения этинилэстрадиола около 24 часов, Около 40 % выводитсяс мочой и около 60 % с калом, Стабильная концентрация устанавливается к 3-4 дню, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40 % выше, чем после однократной дозы препарата, Регулон является комбинированным пероральным противозачаточным препаратом, действие которого проявляется в ингибировании гонадотропинов и подавлении овуляции, а тже торможении прохождения сперматозоидов через цервикальную слизь и имплантации оплодотворенной яйцеклетки, Этинилэстрадиол — это синтетический эстроген, Дезогестрел — это синтетический прогестаген, при пероральном применении обладает сильным подавляющим действием на овуляцию, сильной прогестагенной и антиэстрогеннойтивностью, слабой андрогенной и анаболическойтивностью, не обладает эстрогенным действием,