О,ЗОЛ 500 мг №10 табл,

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования, Другие антибактериальные препараты, Производные имидазола, Орнидазол,

Код АТХ J01XD03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, В среднем, всасывание составляет 90 %, Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 ч,

Распределение

Объем распределения после внутривенного введения составляет в среднем 1 л/кг, С белками плазмы связывается около 13 % орнидазола, Активное вещество препарата О,ЗОЛ очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость, другие жидкости организма и ткани, Концентрация в плазме поддерживается на уровне, который считается оптимальным для различных показаний (6-36 мг/л), Коэффициент кумуляции, вычисленный после многократного введения доз 500 мг или 1000 мг здоровым добровольцам каждые 12 ч, равнялся 1,5-2,5,

Метаболизм

Биотрансформация орнидазола происходит, главным образом, в печени с образованием 2-оксиметилового и a-оксиметилового метаболитов, Оба основных метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол,

Выведение

Период полувыведения составляет около 13 ч, После приема однократной дозы 85 % ее выводится в течение первых 5 дней, в основном в виде метаболитов, Около 4 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой,

Фармакокинетика в особых случаях

Больные с нарушением функции печени – у больных с циррозом печени период полувыведения орнидазола удлиняется (22 часа вместо 14 часов) и снижен клиренс (35 вместо 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами, Интервал дозирования у больных с тяжелой недостаточностью функции печени должен быть удвоен,

Больные с нарушением функции почек – фармакокинетика орнидазола не изменяется при снижении функции почек, Коррекция дозы не нужна, Орнидазол удаляется при гемодиализе, Поэтому перед началом гемодиализа нужно дать добавочную дозу орнидазола 500 мг, если суточная доза 2 г, и 250 мг, если суточная доза – 1 г,

Новорожденные и дети – фармакокинетика орнидазола у новорожденных и детей младшего возраста такая же, как у взрослых,

Фармакодинамика

О,ЗОЛ обладает антибактериальным и противопротозойным действием,

Активное вещество препарата О,ЗОЛ – орнидазол – взаимодействует с ДНК микробной клетки и вызывает нарушение ее спиральной структуры, разрыв нитей, подавляет синтез нуклеиновых кислот, вызывает гибель микробных клеток и клеток простейших,

О,ЗОЛ эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides и Clostridium spp,, Fusobacterium spp, и анаэробных кокков,