Нипертен 10 мг №30

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие на другой (для дозировки 2,5 мг),

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие на другой (для дозировок 5 мг и 10 мг),

Фармакотерапевтическая группа

β- адреноблокаторы селективные,

Код АТС С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция составляет 80 – 90%, прием пищи не влия-ет на абсорбцию, Максимальная концентрация в плазме крови наблюдает-ся через 1–3 ч, связь с белками плазмы крови – около 30 %, Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, Биодоступность составляет примерно 85 — 90% после приема внутрь, прием пищи не влияет на биодоступность, Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 мг до

20 мг,

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактив-ных метаболитов, период полувыведения (Т1/2) 10–12 часов, Около 98% дозы выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% – с желчью,

Фармакодинамика

Нипертен® — селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатоми-метической активности, не обладает мембраностабилизирующим дейст-вием, Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке), Нипертен® оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие, Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, Нипертен® уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Сa2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость,

При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие,

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата Нипертен®, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реци-прокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стиму-ляции β2-адренорецепторов), через 1–3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении – снижается,

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и вли-янием на центральную нервную систему (ЦНС), При артериальной гипер-тензии эффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 месяца,

Антиангинальный эффект препарата Нипертен® обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердеч-ных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кисло-роде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН),

Антиаритмический эффект препарата Нипертен® обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям,

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, Нипертен® оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола,