Моксикум 400мг №7 таб,

Описание

Прозрачный раствор зеленовато- желтого цвета, практически свободный от частиц,

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования, Противомикробные препараты – производные хинолона, Фторхинолоны, Моксифлоксацин,

Код АТХ J01MA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

После однократной инфузии Моксикума в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация препарата (Сmax) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26 % по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь, Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой соотношения концентрация-время) и равная 39 мг*ч/л , незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь (35 мг*ч/л), Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %,

Нет необходимости в корректировке дозы в зависимости от пола или возраста больного,

Фармакокинетика является линейной в дозах от 50 до 1200 мг при пероральном приеме, при однократном введении до 600 мг и при однократном введении доз до 600 мг в течении 10 дней,

Распределение

Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле, Объем распределения – 2 л/кг, Связывание с белками сыворотки (главным образом с альбуминами) крови в экспериментах in vitro и ex vivo составляет около 40 — 42% и не зависит от концентрации препарата,

Моксифлоксацин создает высокие концентрации в следующих тканях:

Через 2,2 часа после орального приема – 5,4 мг/кг, 20,7 мг/л и 56,7 мг/л в слизистой бронхиального дерева, бронхоальвеолярной жидкости и альвеолярных макрофагах соответственно,

Через 10 часов после внутривенного приема – 1,75 мг/л в коже,

Через 1,8 ч после внутривенного приема – 1,0 мг/л в межтканевой жидкости,

Метаболизм

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками (приблизительно 40%) и ЖКТ (60%) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2), Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450,

Выведение

Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов, Общий клиренс моксифлоксацина после приема дозы в 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин,

После внутривенной инфузии 400 мг препарата в неизмененном виде выводится 22% с мочой и 26% с калом,

Почечный клиренс – 24-53 мл/мин, путем канальцевой реабсорбции,

Одновременное назначение ранитидина и пробенецида не нарушает почечный клиренс моксифлоксацина,

Пациенты с почечной недостаточностью,

Фармакокинетические свойства моксифлоксацина не меняются у пациентов с почечной недостаточностью (включая пациентов с клиренсом креатинина > 20 мл/мин/1,73 м2), При почечной недостаточности увеличивается концентрация неактивного метаболита М2 (глюкорунида),

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика препарата не нарушается при печеночной недостаточности, Наблюдается незначительное повышение концентрации метаболита М1 в плазме, что не имеет клинического значения,

Фармакодинамика

Моксикум — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда, Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК,

Моксифлоксацин обладает дозозависимым бактерицидным эффектом,

Невосприимчивость к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций,

Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами, Между препаратами из группы фторхинолонов может наблюдаться перекрестная резистентность,

Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp,, Chlamydia spp,, Legionella spp, Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам, Активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcuspneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Enterobacter cloacae, Esсherichia coli, Haemophilus

influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteusmirabilis; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron,Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp,, а также другие микроорганизмы — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae,

По данным in vitro исследований моксифлоксацин активен в отношении большинства (более 90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы),Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila; анаэробные микроорганизмы — Fusobacterium spp,, Prevotella spp,