Метронидазол АКОС Раствор для инфузий 500 мг 100мл № 1

Описание

Прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета раствор, без видимых механических включений

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения, Производные имидазола,

Код АТС J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация препарата (Сmах) в сыворотке крови через 1 ч составляет 35,2 мкг/мл, через 4 ч — 33,9 мкг/мл, через 8 ч — 25,7 мкг/мл; Cmin при последующем введении — 18 мкг/мл, Метронидазол обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефaлический и плацентарный барьеры, При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови,

Метронидазол обладает высокой биодоступностью (около 80%), Связывание с белками плазмы крови составляет 10-20%, В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования, Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие,

Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%, Период полувыведения (Тl/2) составляет 8 ч,

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола, Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших, Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с дезоксирибонуклеазой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий,

,

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp,, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp, (в т,ч, Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp,, Veillonela spp,, Prevotella (P,bivia, P,buccae, P,disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp,, Clostridium spp,, Peptococcus spp,, Peptostreptococcus spp,),

К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы,