ЛАПОЧКА 0+/Детский защитный крем под подгузники в пласт,тубе 75 мл

Описание:
Активные таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, на одной стороне выгравирован шестиугольник правильной формы, внутри которого буквы «DS», Таблетки плацебо, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, На одной стороне таблетки в правильном шестиграннике выгравировано «DР»,
Фармакотерапевтическая группа:
Половые гормоны, Гормональные пероральные контрацептивы, Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания), КОД АТС G03AA12
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Дроспиренон Абсорбция При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется, После однократного приёма внутрь максимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, равная около 35 нг/мл, достигается примерно через 1-2 часа, Биодоступность колеблется от 76 до 85%, По сравнению с приемом вещества натощак, прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона, Распределение После перорального приема наблюдается двухфазное снижение уровня дроспиренона в сыворотке, с периодами полувыведения, соответственно, 1,6±0,7 часа и 27,0±7,5 часа, Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ), Только 3-5% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного стероида, Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПС не влияет на связывание дроспиренона с белками сыворотки, Средний кажущийся объем распределения составляет 3,7±1,2 л/кг, Метаболизм После перорального приема дроспиренон экстенсивно метаболизируется, Основными метаболитами в плазме являются кислотная форма дроспиренона, которая образуется при открытии лактонового кольца и 4,5-дигидро-дроспиренон -3 – сульфат, Оба метаболита образуются без участия системы цитохрома Р450, Дроспиренон в минимальной степени метаболизируется с помощью фермента 3А4 системы цитохрома Р450 и показал способность ингибировать указанный фермент, также как и ферменты 1А1, 2С9 и 2С19, Выведение из организма Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1,5±0,2 мл/мин/кг, В неизмененном виде дроспиренон экскретируется только в следовых количествах, Метаболиты дроспиренона экскретируются с фекалиями и мочой в соотношении примерно 1,2:1,4, Период полувыведения при экскреции метаболитов с мочой и фекалиями составляет примерно 40 часов, Равновесная концентрация Во время циклового лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке достигается между 7 и 14 днем лечения и составляет приблизительно 60 нг/мл, Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в сыворотке примерно в 2-3 раза (за счет кумуляции), что обуславливалось соотношением периода полувыведения в терминальной фазе и интервала дозирования, Дальнейшее увеличение сывороточной концентрации дроспиренона отмечается между 1 и 6 циклами приёма, после чего увеличения концентрации не наблюдается, Особые популяции пациенток Влияние почечной недостаточности Равновесные концентрации дроспиренона в сыворотке у женщин с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина = 50-80 мл/мин) были сравнимы с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин), У женщин с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина = 30-50 мл/мин) сывороточный уровень дроспиренона был в среднем на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек, Лечение дроспиреноном хорошо переносилось во всех группах, Прием дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию калия в сыворотке, Влияние печеночной недостаточности У женщин с умеренным нарушением функции печени (класс В по Чайлд-Пью) зависимость средней концентрации дроспиренона в сыворотке крови от времени была сравнима с этим показателем для женщин с нормальной функцией печени в течение фазы всасывания/распределения со сходными значениями максимальной концентрации, Снижение концентрации дроспиренона в сыворотке крови во время терминальной фазы распределения было практически в 1,8 раза больше у женщин со средней степенью печеночной недостаточности, чем у женщин с нормальной функцией печени, при этом отмечено снижение кажущегося клиренса при пероральном применении приблизительно на 50% по сравнению с таковым для женщин с нормальной функцией печени, Указанное снижение клиренса не вызвало каких-либо различий в концентрации калия в крови между двумя группами женщин, Даже при наличии сахарного диабета и одновременно проводимой терапии спиронолактоном (два фактора, которые могут приводить к гиперкалиемии) не отмечено повышение концентрации калия в сыворотке крови, превышающей верхнюю границу нормы, Можно сделать вывод, что дроспиренон хорошо переносится пациентками с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью), Этнические группы Не выявлено клинически значимого влияния этнических факторов на фармакокинетику дроспиренона и этинилэстрадиола, Этинилэстрадиол Абсорбция После приёма внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью, Пик сывороточной концентрации после однократного приема внутрь достигается через 1-2 часа и составляет около примерно 33 пг/мл, Абсолютная биодоступность в результате пресистемного конъюгирования и метаболизма первого пассажа составляет приблизительно 60%, Сопутствующий прием пищи снижает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% обследованных, тогда как у других субъектов подобных изменений не отмечалось, Распределение Концентрация этинилэстрадиола в сыворотке снижается двухфазно, терминальная фаза характеризуется периодом полувыведения, составляющим приблизительно 24 часа, Этинилэстрадиол в значительной степени, но не специфически, связан с сывороточным альбумином (примерно 98,5%) и вызывает возрастание концентраций ГСПС в сыворотке, Кажущийся объем распределения составляет около 5 л/кг, Метаболизм Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъюгированию в слизистой тонкого кишечника и в печени, Этинилэстрадиол первично метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, при этом образуются разнообразные гидроксилированные и метилированные метаболиты, представленные как в виде свободных метаболитов, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами, Этинилэстрадиол полностью метаболизируется, Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг, Выведение из организма Этинилэстрадиол практически не экскретируется в неизмененном виде, Метаболиты этинилэстрадиола экскретируются с мочой и желчью в соотношении 4:6, Период полувыведения для экскреции метаболитов составляет примерно 1 сутки, Равновесная концентрация Состояние равновесной концентрации достигается в течение второй половины цикла лечения, причем сывороточный уровень этинилэстрадиола увеличивается примерно в 1,4-2,1 раза, Фармакодинамика Джес? – гормональный контрацептив с антиминералкортикоидным и антиандрогенным действием, Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивов основан на взаимодействии различных факторов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и изменение свойств цервикального секрета, в результате чего он становится малопроницаемым для сперматозоидов, Помимо контрацептивного действия, комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода контроля за рождаемостью: цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии, Дроспиренон в составе препарата имеет благоприятные свойства в дополнение к контрацепции, Дроспиренон обладает антиминералокортикоидной активностью, что может предупреждать прибавку массы тела и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости, Он предотвращает задержку натрия, вызванную эстрогенами, обеспечивая хорошую переносимость и оказывает положительное воздействие при предменструальном синдроме, Применение таблеток Джес? с укороченным интервалом в приеме гормонов изучалось при предменструальном дисфорическом расстройстве, которое представляет собой тяжелую форму предменст