Достинекс 0,5 мг №2 таб,

Описание:
Белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенными насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа – с другой стороны,
Фармакотерапевтическая группа:
Прочие препараты для лечения гинекологических заболеваний, Ингибиторы секреции пролактина, Код АТС G02CB03
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 — 4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41 – 42 %, Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 — 68 часов у здоровых добровольцев и 79 — 115 часов у пациенток с гиперпролактинемией, Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели, Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2 – 3 %, Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8?-карбокси-эрголин в концентрации до 4 — 6 % от принятой дозы, Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы, Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином, Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина, Фармакодинамика Достинекс® является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза, Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке крови, Достинекс® обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2–рецепторов, Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней — у женщин в послеродовом периоде, Достинекс® обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола, Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия, К фармакодинамическим воздействиям Достинекса®, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД), При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым,
Показания к применению:
— предотвращение физиологической лактации после родов — подавление уже установившейся послеродовой лактации — лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею — пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией,
Способы применения:
Внутрь, во время еды, Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов, Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг), С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг, Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг), Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта, Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю, Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю, В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю, Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю, У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы, Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели),
Побочные действия:
— сердцебиение; редко: ортостатическая гипотензия (при длительном применении Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие); возможно: бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт,ст,, диастолического – более чем 10 мм рт,ст,) — головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок — тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия — мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (Достинекс® может оказывать сосудосуживающее действие) — редко: снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации у женщин с аменореей, — алопеция, повышение активности креатинин-фосфокиназы в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия,
Лекарственные взаимодействия:
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом® не рекомендуется, Поскольку Достинекс® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др,), т,к, они могут ослабить действие Достинекса®, направленное на снижение уровня пролактина, Достинекс® нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т,к, это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина,
Особые указания:
Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях: — артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (Достинекс® назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск) — тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно — пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения — тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз) — тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т,ч, в анамнезе) — легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или наличие таких состояний в анамнезе — одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии), Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза, При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект, После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови, Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения, После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стой