Экзифин 250мг №16табл

Описание

Таблетки от белого до желтоватого цвета, круглой формы с гладкой двояковыпуклой поверхностью, высотой 4,7 + 0,20 мм, диметром 11,1 + 0,20 мм,

Фармотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи,

Противогрибковые препараты для системного применения, Тербинафин

Код АТХ D01ВА02

Фармологические свойства

Фармокинетика

При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие, После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг, мсимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0,97 мкг/мл, Период полуабсорбции составляет 0,8 часа, а период полураспределения — 4,6 часа,

Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%), Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое, Тербинафин тже проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами, Тже тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии,

Тербинафин метаболизируется быстро, при участии изоферментов цитохрома Р450, основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19, В результате образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой тивностью и выводящиеся преимущественно с мочой, Конечный период полувыведения составляет 17 часов, Ких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется, Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови,

Фармодинамика

Экзифин — противогрибковый препарат, производное аллиламина, В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов, Действие на дрожжевые грибы может быть фунгистатическим или фунгицидным, в зависимости от вида гриба,

Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба, Экзифин ингибирует скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба; это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному ноплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба, Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохром Р450, поэтому Экзифин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов,

При приеме внутрь и наружном применении Экзифин тивен в отношении возбудителей дерматомикозов: Trichophyton (в т,ч, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans), При наружном применении Экзифин тивен тже в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) — возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая,